Урсосан при болях в желчном пузыре

Состав и фармакологические свойства Урсосана

Урсодезоксихолевая кислота – основное действующее вещество.

• диоксид титана и кремния;
• желатин;
• кукурузный крахмал;
• стеарат магния.

Урсосан обладает мембраностабилизирующими и гепатопротекторными свойствами. Он оказывает защитное действие на гепатоциты и блокирует агрессивное воздействие негативных факторов.

Иммуномодулирующая активность препарата снижает иммунопатологические реакции в печени. Лекарственное средство участвует в растворении холестериновых конкрементов и выводит из организма их фрагменты, а также предотвращает образование новых. Урсосан снижает всасываемость холестерина печенью, вследствие этого в полость жёлчного пузыря поступает меньшее количество вредных веществ. Концентрация урсодезоксихолевой кислоты в жёлчи и ускоряет выведение токсинов.

Способ применения и дозы

Урсосан разжижает жёлчь. Его принимают во время еды, не разжёвывают и запивают негазированной водой в достаточном количестве (200-250 мл). Суточную дозировку рассчитывают на однократный приём перед сном.

Она составляет:

• 10 мг на 1 кг массы тела – для растворения жёлчных камней. Лекарство принимают непрерывно длительный период до полного уничтожения конкрементов, а после этого ещё 2-3 месяца.
• 1 капсула – при выбросе жёлчи в желудок и пищевод. Продолжительность лечения от 6 месяцев до 2 лет. Чтобы исключить повторное камнеобразование, препарат принимают ещё несколько месяцев после растворения камней;
• 250 мг назначают при билиарном рефлюкс-гастрите. Лечение занимает от 10 до 14 суток.
• 1 капсула назначается детям с массой тела от 25 до 50 кг;
• 2 капсулы – детям, вес которых свыше 50 кг.

При передозировке начинается диарея. Уменьшение дозы лекарственного средства убирает симптомы передозировки.

Урсосан применяют в период второго и третьего триместра беременности, а также при лактации (содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке ничтожно мало и не наносит вред здоровью ребёнка). Его назначают новорождённым детям при заболеваниях печени и жёлчных протоков (желтухе новорождённых). Содержимое одной капсулы высыпают и делят на 4 равные части, одну из них растворяют в воде и дают младенцу.

Курс лечения длится около трёх недель. Быстрое избавление от желтухи сокращает срок лечения до 10 дней. Применение препарата возможно только по назначению профильного специалиста и рекомендации неонатолога. Применение Урсосана с колестираминами, колестиполами и антацидами, в состав которых входит гидроксид алюминия, снижает всасываемость урсодезоксихолевой кислоты.

Пероральные контрацептивы и эстрогены при взаимодействии с Урсосаном снижают его терапевтическую эффективность. Форма выпуска лекарства – капсулы с порошком по 250 мг. В упаковке содержится 10, 50 или 100 шт.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Противопоказания

Лекарственное средство оказывает разное влияние на разных людей.

Существующий перечень противопоказаний позволит избежать негативных последствий применения:

1. Острые воспалительные процессы в жёлчном пузыре и жёлчных протоках.
2. Наличие жёлчных конкрементов различных типов, за исключением холестериновых.
3. Инфекционные поражения жёлчного пузыря и желчевыводящих ходов.
4. Функциональные нарушения в работе печени и почек, печёночная и почечная недостаточность.
5. Выраженный цирроз печени.
6. Повышенная чувствительность к ингредиентам лекарства.
7. ОРВИ и простудные заболевания, которые сопровождаются высокой температурой.
8. Болезнь Крона.
9. Аллергическая реакция на компоненты препарата.
10. Первый триместр беременности.
11. Детям до 3 лет противопоказан приём препарата в виде капсул. Их заменяют аналогичным препаратом в форме суспензии или сиропа.

Аналоги

Урсосан выпускают в Чехии и Германии. Фармацевты мирового рынка предлагают пациентам широкий ассортимент аналогов Урсосана.

Они созданы на основе того же действующего вещества – урсодезоксихолевой кислоты, но стоимость их разная из-за разной дозировки активного компонента:

1. Урсофальк имеет две формы выпуска: суспензия для детей весом менее 47 кг и капсулы для взрослых. Он эффективно растворяет холестериновые камни. Курс лечения проводят в течение полугода. Иногда его продлевают до года. Страна производитель – Германия. Суспензия в Москве стоит 230 р., а пачка из 10 капсул – 200 р.
2. Урдокса имеет форму выпуска в виде капсул. Производится в Российской Федерации. Цена упаковки из 50 капсул превышает 700 р.
3. Урсолив – российский препарат. Стоимость упаковки, содержащей 10 капсул, составляет 160 р.
4. Урсодекс в форме капсул производят в России. За упаковку из 50 капсул придётся заплатить более 650 р.
5. Ливодекса выпускается в таблетках, которые покрыты плёночной оболочкой, в Индии. Стоимость упаковки препарата из 50 таблеток составляет 180 р.

Выбор лекарственного препарата осуществляют, учитывая индивидуальные особенности организма и чувствительность к вспомогательным компонентам, так как урсодезоксихолевая кислота является основным действующим веществом всех аналогов лекарства.

Приём препарата начинают по назначению врача, а при появлении каких-либо побочных эффектов переходят на его аналог. Замену подбирают под наблюдением специалиста. На форумах по медицинской тематике врачи и пациенты оставляют свои отзывы. Выбирать аналоги можно, руководствуясь данной информацией.

Аналоги

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Урсосан — гепатопротектор при холецистите

Часто людям, страдающим холециститами, врачи рекомендуют желчегонные препараты, действие которых направлено не только на улучшение оттока желчи, но и на растворение небольших холестериновых желчных камней. К числу таких средств относится Урсосан — гепатопротектор на основе урсодезоксихолевой кислоты.

• нефункционирование желчного пузыря;
• наличие в нем кальцинированных конкрементов;
• непроходимость желчных протоков;
• патологические изменения в печени, поджелудочной железе и почках;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарства;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 5 лет.

К числу побочных явлений при лечении Урсосаном относятся:

• жидкий стул или расстройство желудка (часто);
• крапивница, возникновение болей в правой верхней части брюшной полости, кальцинирование желчных камней (редко).

Урсосан предназначен для длительного приема под наблюдением врача. Аналогами этого лекарства являются такие препараты, как Урсофальк, Урсохол, Укрлив, Холудексан, Урдокса.

Противопоказания

Аналоги

Лекарственным средством растительного происхождения при холецистите является Аллохол, выпускаемый в таблетированной форме. В состав препарата входят экстракты крапивы и чеснока, желчь животных, активированный уголь. Аллохол усиливает выделение желчи, обладает желчегонным и послабляющим эффектом, улучшает функционирование органов ЖКТ.

• камни в желчном пузыре;
• острая форма панкреатита и гепатита;
• обтурационная желтуха;
• язвы в желудке и 12-перстной кишке.

Аллохол не применяется в лечении детей до 3 лет. Обычно препарат хорошо переносится пациентами и не дает побочных эффектов. Иногда у больных на фоне приема лекарства могут возникнуть аллергические реакции и расстройство желудка. Препарат необходимо принимать по назначению врача. Курс лечения Аллохолом может продолжаться до 4 месяцев.

Эффективным растительным желчегонным средством, активно назначаемым врачами при холецистите, является Хофитол. Его основное действующее вещество — экстракт листьев полевого артишока. Препарат выпускается в виде таблеток, суспензии и раствора для инъекций в ампулах. Применяется при некалькулезном холецистите, дискинезии желчевыводящих путей, ацетонотомии, хронических гепатитах, нефритах и почечной недостаточности. Противопоказаниями к использованию Хофитола при холецистите являются:

• наличие конкрементов в желчном пузыре;
• непроходимость желчевыводящих протоков;
• любые болезни печени и почек в острой форме;
• индивидуальная непереносимость артишока.

К побочным действиям Хофитола относятся аллергические реакции и расстройство желудка. Дозировка препарата определяется врачом. Принимать лекарство нужно за 20 минут до еды. Как и любые желчегонные препараты, Хофитол можно пить только по рекомендации врача.

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Аналоги

Фармакологическое действие

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2 -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь;

повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%.

Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью.

Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.