Урсодезоксихолевая кислота при камне в желчном пузыре
«Урсосан» или его отечественный аналог «Урсохол» — представитель группы гепатопротекторов, предназначенный для защиты от отрицательных воздействий, оказываемых на печеночные клетки путем улучшения их работоспособности, стабилизации мембран, продления их активности. Протекторное свойство препарата обуславливается определенными фармакологическими факторами. Компоненты «Урсосана» нормализуют работу органа, улучшают желчеток, участвуют в растворении желчных и холестериновых конкрементов (камней), препятствуют формированию новых. Следовательно, лекарство назначается для лечения многих заболеваний желчеобразующей системы.
При камнях в желчном используется для эффективного лечения препарат “Урсосан”.
Действующие компоненты и предлагаемая форма
Активный ингредиент «Урсосана» — урсодеоксихолевая или урсодезоксихолевая кислота, содержащаяся в количестве 250 мг в одной единице лекарства. В качестве связующих ингредиентов выступают: вытяжка крахмала из кукурузы, магний стеарат, коллоид кремниевого диоксида, титановый диоксид, желатин. «Урсосан» выпускается в виде капсул с желатиновой оболочкой белого цвета. Внутренний порошок имеет бежевый оттенок с белыми вкраплениями. Материал тщательно спрессован, но при легком нажатии он рассыпается. Препарат фасуется в упаковки по 10, 50, 100 единиц. Страна-производитель — Чехия.
Вернуться к оглавлению
Действие и терапевтические эффекты
Механизм действия и терапевтический эффект «Урсосана» обуславливается свойствами урсодезоксихолиевой кислоты. Фармакология лекарства основана на оказании:
- гепатопротекторного эффекта, то есть защиты на клеточном уровне;
- холеретического действия, то есть препарат выступает в качестве желчегонного средства;
- антихолестатического эффекта, за счет которого устраняется желчный застой в каналах печени;
- холелитолитического действия, благодаря чему разрушаются камни холестерина;
- антилитогенного эффекта, то есть препятствования формированию камней в желчном;
- гипохолестеринемического действия, за счет которого уменьшается холестерин в крови;
- иммунодулирующего эффекта, благодаря которому повышается работоспособность иммунитета;
- антифиброзного действия, которое позволяет устранить риски возникновения фиброза, цирроза.
За счет полярности цепей урсодезоксихолиевый кислоты происходит захват неполярных молекул кислот желчи и холестерина. «Урсосан» образует мицеллярные соединения с избыточным количеством кислот, чем устраняется токсическое воздействие веществ на печеночные клетки. При этом молекулы желчи окружаются цепочками урсодезоксихолина, что надежно изолирует и нейтрализует химические свойства кислотной желчи (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой составляющей), и в таком виде выводит из организма.
При использовании препарата ускоряется скорость циркуляции желчи.
Когда избыток желчи удален путем снижения процента ее всасываемости через кишечник в кровь, ускоряется скорость циркуляции желчи, стимулируется ее синтез и выброс. Эти процессы повышают эффективность прокачки секрета, следовательно, ускоряют выход токсичных соединений желчи из организма. Благодаря этому эффекту, препарат способен устранить застой в каналах печени. Препарат стабилизирует защитные оболочки и усиливает прочность клеток печени, пузырных протоков, эпителия органов ЖКТ, благодаря чему они становятся более устойчивыми к негативному воздействию, например, со стороны свободных радикалов. Следовательно, «Урсосан» выступает в качестве антиоксидантного средства.
Действующий компонент капсул снижает концентрацию холестерина в крови путем подавления его синтеза в печени, чем снижает вероятность появления холестериновых камнеобразований. Препарат эффективно растворяет небольшие конкременты. Иммунологическое действие препарата основано на нормализации количества антигенов гистосовместимости, интерлейкина, Т-лимфоцитов, эозинофилов. «Урсосан» при различных заболеваниях благоприятно воздействует на клетки печени и желчеобразующую систему, что проявляется:
- препятствованием развитию фиброза при муковисцидозе, циррозе и гепатитах печени;
- недопущением варикоза;
- замедлением клеточного старения органов.
При профилактике раковых образований в кишечнике «Урсосан» действует как замедлитель процесса. Капсулы также увеличивают пищеварительную секрецию желудочного сока и энзимов в поджелудочной железе, чем снижают уровень глюкозы крови.
Вернуться к оглавлению
Когда нужно принимать лекарство?
Препарат выпускается в виде капсул.
«Урсосан» назначается для лечения и профилактики многих болезней печени. Препарат эффективно защищает этот орган и весь организм в целом при высоком риске токсического заражения по причине работы во вредных условиях, а также при приеме лекарств, влекущих за собой негативные последствия. Прямое назначение «Урсосана» требуется при таких патологиях:
- наличие не вызывающих обострений, желчных или холестериновых конкрементов;
- гепатиты разной этиологии в хронической, активной, острой форме;
- хронический паразитарный гельминтоз;
- интоксикация печени любой природы;
- печеночный цирроз;
- холангит, сопровождающийся склерозированием пузырных протоков;
- печеночный муковисцидоз;
- врожденная неполноценность печени;
- дискинезия желчетока;
- длительные нарушения моторики и воспаления в желчеобразующей системе (рефлюкс гастриты и эзофагиты).
После того, как удалили конкременты, при побочных эффектах от приема гормональных противозачаточных и противораковых медикаментов, «Урсосан» используется в качестве профилактического препарата.
Вернуться к оглавлению
Как лечить препаратом желчнокаменную болезнь?
«Урсосан» нужно принимать перорально, запивая большим количеством воды. Рекомендуется пить лекарство в один прием перед сном.
Для купирования желчнокаменного недуга при холестериновой природе конкрементов, «Урсосан» назначается по 10 мг на килограмм массы. Терапевтический курс варьируется в пределах 6—24 месяца. При отсутствии прогресса лечения через 1 год «Урсосан» отменяется. Чтобы препарат хорошо растворил конкременты, при лечении ЖКБ должны выполняться следующие условия:
- наличие рентгенонегативных холестериновых конкрементов;
- диаметр конкрементов — до 15—20 мм;
- корректная работа желчного пузыря;
- общее количество камнеобразований в пузыре — до 0,5 объема самого органа;
- достаточная проходимость желчевыводящих каналов, куда выбрасывается желчь до попадания в 12-перстную кишку.
При лечении данным препаратом диаметр конкрементов не должен превышать 15—20 мм.
Прием «Урсосана» более 30 дней против желчнокаменной болезни требует осуществления биохимического контроля энзимной активности в крови периодичностью раз в месяц. Для отслеживания процесса растворения конкрементов нужно каждые полгода делать УЗИ желчевыводящих каналов.
После разрушения конкрементов прием препарата продлевается на 3 месяца, что осуществляется для профилактики новообразований, окончательного растворения и удаления следов конкрементов.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания и возможные последствия
Запрещен прием препарата:
- — при высокой чувствительности к ингредиентам;
- когда конкременты содержат большое количество кальция;
- при эмпиеме или низкой работоспособности желчепроизводящего пузыря;
- если пузырь и его протоки подвержены воздействиям острых инфекций.
К противопоказаниям также относятся:
- свищи;
- обтурация;
- острые формы холецистита, холангита;
- дисфункция почек, печени;
- декомпенсационный цирроз печени.
Алмагел – один из аналогов препарата.
С осторожностью препарат назначается детям возрастной категории 2—4 года из-за возможных сложностей с заглатыванием капсул. Побочные эффекты:
- повышение печеночных трансаминаз;
- запоры или диарея;
- рвотные позывы с тошнотой;
- кальцинирование конкрементов в желчи (редко);
- аллергия;
- обострение имеющегося псориаза;
- боли в спине.
Вернуться к оглавлению
Совместимость с другими препаратами
Эффективность «Урсосана» падает, если одновременно принимать его с алюминий-содержащими антацидами, например, «Алмагелем», «Гасталом», «Холестирамином». Растворение конкрементов «Урсосаном» проходит хуже при приеме вместе с «Клофибратом», «Неомицином», эстрогенами, прогестинами.
Вернуться к оглавлению
Аналоги
Аналогами по действующему веществу являются: «Ливодекса», «Урсохол», «Урдокса», «Урсодез», «Урсолив», «Урсофальк», «Урсолит», «Урсором Ромфарм», «Холудексан», Урсодекс”, «Эксхол». Перед заменой препарата «Урсосан» на его аналоги необходима консультация с лечащим врачом.
Новый проект на сайте:
ВОЗ стандарты развития ребенка: серия анимированных онлайн-калькуляторов
Следите за развитием Вашего ребенка. Сравните его рост, вес, индекс массы тела с эталонными показателями, разработанными экспертами ВОЗ…
Начало: Камни в желчном пузыре и желчекаменная болезнь
Способы растворения жёлчных камней
Лекарственное растворение жёлчных камней
Механизм растворения жёлчных камней
Химическое, или контактное растворение жёлчных камней
Способы растворения (литолиза) жёлчных камней
Современная медицина располагает двумя методами растворения, или литолиза, жёлчных камней:
- Лекарственный — основан на длительном приёме внутрь препаратов жёлчных кислот, преимущественно урсодезоксихолевой кислоты.
- Химический, или контактный — основан на введении в жёлчный пузырь через чрезкожный катетер веществ-растворителей холестерина.
Многочисленные народные средства, которым приписывают способность растворять жёлчные камни (лимонный и морковный сок, оливковое масло, настои и отвары лекарственных трав и др.), в этой статье не рассматриваются ввиду их неэффективности. Тем не менее, некоторые лекарственные растения целесообразно использовать в качестве вспомогательных средств, например, артишок, бессмертник песчаный, расторопша пятнистая.
Лекарственное растворение жёлчных камней препаратами урсодезоксихолевой и хенодезоксихолевой кислот
Для лекарственного растворения жёлчных камней используют урсодезоксихолевую (урсофальк, урсосан, урсохол, урсолизин) и хенодезоксихолевую кислоту (хенофальк, хенохол, хеносан, хенодиол). Урсодезоксихолевая и хенодезоксихолевая кислоты принадлежат к числу многочисленных жёлчных кислот, естественных компонентов жёлчи человека и животных. Урсодезоксихолевая кислота среди всех жёлчных кислот является наиболее безопасной для применения. Хенодезоксихолевая кислота по своим свойствам близка к урсодезоксихолевой. Конечно же, для лечебных целей урсодезоксихолевую и хенодезоксихолевую кислоты получают синтетическим путем.
Для успешного растворения камней урсодезоксихолевой кислотой необходимы следующие условия:
- камни холестеринового состава (камни холестеринового состава отличаются от остальных тем, что они невидимы на обычных рентгенограммах)
- размер камней не более 1,5-2 см
- камни заполняют не более половины обьема жёлчного пузыря
- полностью сохранённая функция жёлчного пузыря
- полная проходимость жёлчевыводящих путей
- отсутсвие выраженных воспалительных явлений в жёлчном пузыре и жёлчных протоках, хронических декомпенсированных заболеваний печени.
- отсутствие значительной полноты
В итоге, если принять во внимание столь многочисленные ограничения, этим методом могут воспользоваться не более 15% больных.
Длительность приёма УДК — от 6 месяцев до двух лет.
Камни крупнее 2 см поддаются растворению после их дробления (литотрипсии) ультразвуком или иным способом на более мелкие фрагменты.
В качестве вспомогательного средства при лекарственном растворении камней целесообразно использовать лецитин, роль которого в поддержании коллоидной устойчивости жёлчи не менее важна, чем роль жёлчных кислот.
Juxtra-таблетка настроена пессимистично:
Не стоит возлагать больших надежд на урсодезоксихолевую кистоту. Довольно часто камни появляются вновь уже через 1-2 года. Все хирурги так говорят.
Ответ:
Действительно, хирурги относятся к перспективе растворения камней с особым скепсисом. Естественно, ведь они видят только неудачные случаи. А неудача неизбежна, если не сделать никаких выводов и продолжать наполнять свой организм холестерином. Этот препарат способен лишь в определённых пределах исправить наши ошибки в питании.
Механизм растворения жёлчных камней урсодезоксихолевой кислотой
Вся проблема состоит в том, что холестерин, являясь по своей природе жироподобным веществом, совершенно нерастворим в воде. Если в водной среде (а именно такой является жёлчь, на 95% состоящая из воды) холестерин предоставлен самому себе, он немедленно образует микрокристаллы, которые, в свою очередь, стремятся соединиться в кристаллы покрупнее.
В нормальной жёлчи холестерин упакован в мицеллы — надмолекулярные циллиндрические структуры, оболочка которых состоит из жёлчных кислот, а в сердцевине находятся холестерин и лецитин
Но природа умеет находить выход из безвыходных ситуаций. Там, где невозможно растворить вещество, она создает коллоид — устойчивую взвесь не отдельных молекул, а их конгломератов. Так и в отношении холестерина жёлчи природой придуман интереснейший механизм — холестерин в ней находится не в чистом виде, а в комплексе с жёлчными кислотами и лецитином. Лецитин — ещё один естественный компонент жёлчи из группы фосфолипидов, он нерастворим в воде, как и холестерин. Из всей триады только жёлчные кислоты способны сами по себе растворяться в воде, но совместно все три вещества формируют стойкий коллоид, состоящий из т. н. мицелл.
Мицеллы представляют собой надмолекулярные структуры циллиндрической формы, оболочка которых состоит из жёлчных кистот, сердцевина заполнена холестерином, а торцы заделаны лецитином. Мицеллы являются прочными и самодостаточными образованиями, не склонными ни к оседанию, ни к дальнейшей конгломерации. Холестерин, заключённый в мицеллы, полностью лишен возможности образовать кристаллы.
Исследования американских учёных Адмиранда и Смолла показали, что для успешного формирования мицелл важно не абсолютное содержание компонентов, а их соотношение. Так, на 1 молекулу холестерина необходимы по крайней мере 2 молекулы лецитина и не менее 7 молекул желчных кислот. При недостатке жёлчных кислот образуются частично т. н. везикулы (пузырьки, состоящие из холестерина и лецитина, по форме похожие на мыльные пузырьки, и столь же нежизнеспособные), а частично микрокристаллы холестерина.
смотрите также: Методы определения литогенности жёлчи
Таким образом, теоретически мы имеем три пути, чтобы воспрепятствовать кристаллизации холестерина:
- снизить содержание холестерина
- повысить содержание жёлчных кислот
- повысить содержание лецитина
Благоприятная пропорция компонентов жёлчи приводит к блокированию кристаллобразующих свойств холестерина и способствует постепенному растворению холестериновых камней
Практика показала, что из этих трёх путей наиболее действенны первые два. Урсодезоксихолевая кислота в этом отношении является уникальным веществом, способным воздействовать одновременно по двум направлениям:
- подавляет синтез холестерина в печени и снижает его содержание в жёлчи
- стимулирует синтез жёлчных кислот, тем самым улучшая соотношение жёлчных кислот и холестерина
Итак, урсодезоксихолевая кислота, не являясь собственно растворителем холестерина, создаёт необходимые условия для его растворения, воздействуя на содержание двух важнейших компонентов жёлчи — холестерина и жёлчных кислот.
Уместен вопрос: каким же образом растворяются камни, если холестерин нерастворим? Дело в том, что природа не терпит пустоты и всё в ней находится в движении: если жёлчь не содержит микрокристаллов холестерина, их число пополняется за счёт отслоения с достаточно рыхлой поверхности холестериновых камней. Микрокристаллы, в свою очередь, также частично распадаются и своим содержимым пополняют неукомплектованные мицеллы. Вот так, молекула за молекулой, слой за слоем, холестерин камней перемещается в кишечник.
Juxtra-таблетка спрашивает:
Интересно, можно ли расчитывать на растворение камней при помощи низкохолестериновой диеты, например, строгой вегетарианской?
Ответ:
Только теоретически. Да, среди вегетарианцев сложно найти человека, страдающего жёлчекаменной болезнью. Но, во-первых, без медикаментозной стимуляции процесс растворения будет идти непредсказуемо долго. Мы не можем снизить содержание холестерина ниже определённого предела, ибо он является важным метаболитом в организме. При недостатке холестерина печень его синтезирует. А во-вторых, немного найдётся людей, способных настолько радикально изменить свой образ жизни. Тем не менее, следует в меру своих сил придерживаться принципов здорового питания. Правильное питание является важным условием для успешного растворения камней и профилактики их появления в дальнейшем.
Химическое, или контактное растворение жёлчных камней
Методика контактного растворения жёлчных камней разработана недавно и пока является экспериментальной. Как и лекарственное, контактное растворение ограничено в своём применении рядом условий:
- камни только холестеринового состава
- полностью сохранённая функция жёлчного пузыря
- сохранённая проходимость жёлчных путей
- отсутствие воспалительных изменений в жёлчном пузыре.
Химическое растворение камней в жёлчном пузыре производится путем введения через катетер в жёлчный пузырь сильнодействующего растворителя холестерина — метил-терт-бутилового эфира
Химическое растворение осуществляется путём введения через катетер непосредственно в жёлчный пузырь сильнодействующего растворителя холестерина. Катетер вводится пункционным способом, то есть через прокол кожи над жёлчным пузырем под контролем ультразвуковой или рентгенотомографической аппаратуры. Затем при помощи шприца небольшими порциями к камням подводят растворитель, периодически отсасывая его вместе с растворённым холестерином. Продолжительность процедуры — 4-16 часов.
В качестве растворителя используют метил-терт-бутиловый эфир (МТБЭ), который способен полностью растворить холестериновые камни в течение нескольких часов.
Интересно, что метил-терт-бутиловый эфир при попадании на слизистую оболочку кишечника вызывает её химическое повреждение, но совершенно безвреден для слизистой оболочки жёлчного пузыря.
К сожалению, недостаточная изученность отдалённых результатов пока не позволяет внедрить этот перспективный метод в широкую практику. Нередко после процедуры растворения в жёлчном пузыре остаётся «холестериновый мусор» — мелкие нерастворённые остатки камней, которые в дальшейшем могут инициировать повторное формирование камней. В таких случаях лечение дополняют продолжительным приёмом препаратов урсодезоксихолевой кислоты. К недостаткам метода следует отнести и сложность манипуляций, но его с успехом возможно компенсировать хорошей подготовкой специалистов.
Разрабатывается также методика введения растворителя в жёлчный пузырь с помощью эндоскопической аппаратуры.