Урсодезоксихолевая кислота для желчного пузыря
Урсодезоксихолевая кислота (урсосан). Почему эта желчная кислота не навредит, а вылечит
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – не просто единственная безопасная из всех желчных кислот, но крайне ценная для человеческого организма. УДХК защищает печень от вредного воздействия алкоголя и жирной пищи, растворяет камни в желчном пузыре, снижает уровень холестерина в организме.
Автор статьи:
Даниэла Сергеевна Пургина
- Врач-гастроэнтеролог
- Аспирант кафедры Эпидемиологии инфекционных и неинфекционных заболеваний института Пастера
Просмотров: 42092
Время на чтение: 4 мин.
Удивительная система – человеческий организм. Сам вырабатывает для себя «орудие убийства» – желчные кислоты, которые способны разрушить любую клетку. Зачем печень производит потенциально опасные желчные кислоты и все ли до единой вредны? Об этом расскажем далее.
Зачем нужны желчные кислоты
Ежедневно организм человека сталкивается с огромным количеством чужеродных веществ: они поступают извне с пищей, напитками, воздухом и т.д. Часть из них полезна и безопасна, часть – несёт в себе потенциальную угрозу. Умный желудочно-кишечный тракт абсолютно точно знает, что пойдёт человеку во благо, а что – навредит. Т.е. пищеварительная система работает как своего рода фейс-контроль. Хорошие бактерии её легко проходят, плохие – отправляются или на выход, или на дополнительный осмотр.
Дополнительный осмотр осуществляют те самые желчные кислоты. Их основная функция (как и слюны, и желудочного сока) – защитить организм от болезнетворных микроорганизмов.
Желчные кислоты – это «антибактериальное» вещество, которое печень вырабатывает для борьбы с паразитами (в том числе).
Первичные желчные кислоты – высокотоксичная субстанция. Чтобы они не травмировали клетки самого организма, желудочно-кишечный тракт проводит превращение: из первичных во вторичные и третичные. Но даже такие «обезвреженные» кислоты могут стать причиной развития болезни. К примеру, если по каким-то причинам желчь застаивается в печени (алкоголь, неправильное питание, отсутствие физической нагрузки и т.д.), начинает развиваться холестатический гепатит.
Есть ли безопасные желчные кислоты
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – пожалуй, единственная безопасная из всех желчных кислот. Более того, она обладает рядом ценных для человеческого организма свойств: снижает уровень холестерина в крови, расщепляет камни в желчном пузыре, стимулирует образование и отделение желчи, улучшает её литогенность (текучесть), оказывает на клетки печени защитное и восстанавливающее действие.
Увы, в человеческой желчи УДХК синтезируется очень мало – до 5%. Гораздо больше с урсодезоксихолевой кислотой повезло… бурым медведям. Именно поэтому второе название УДХК — медвежья желчь. Сегодня это лишь метафора: да, в далёкие времена люди могли варварски расправиться с медведем, чтобы получить его целебную желчь, но в наши дни урсодезоксихолевую кислоту производят в условиях фармпроизводств при помощи специальных химических соединений.
На данный момент международный и российский стандарт терапии различных заболеваний печени и желчного пузыря – это «Урсосан» на основе УДХК (гепатопротектор с доказанной эффективностью).
Основные функции препаратов УДХК
Препараты УДХК – в частности, «Урсосан» – оказывают защитное действие на клетки печени, снижают уровень холестерина в организме, восстанавливают желчеотток, обеспечивают антиоксидантный и иммуномодулирующий эффект. Поэтому их применяют в лечении различных болезней печени (жировая болезнь, первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз, гепатит), неосложненной желчнокаменной болезни, билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.
Защита печени
Урсодезоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов, стабилизирует её структуру и защищает клетки от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот. Кроме того, УДХК соединяется с токсичными желчными кислотами и образовывает нетоксичные смешанные мицеллы, которые не способны повредить клеточные мембраны.
Понижение уровня холестерина
УДХК «бьёт» по холестерину сразу по нескольким фронтам. Снижает его синтез в клетках печени – это раз. Уменьшает всасывание в кишечнике – это два. Образовывает с ним растворимые комплексы – это три. За счёт всех этих эффектов в крови и в желчи снижается концентрация холестерина, в желчном пузыре начинают растворяться уже имеющиеся камни и не формируются новые.
Восстановление желчеоттока
УДХК уменьшает количество токсичных желчных кислот не только в печени, но и в кишечнике. Благодаря УДХК желчь не застаивается в печени: она без препятствий попадает в желчный пузырь и оттуда – в кишечник. Правильно работающий желчеотток уменьшает размер печени и способствует нормальному пищеварению.
Улучшение иммунитета
УДХК помогает нормализовать реакцию иммунитета при гепатитах, что снижает вероятность работы иммунной системы против своих же клеток.
УДХК:
- показана при гепатитах;
- способствует уменьшению камней в желчном пузыре, при условии, что желчный пузырь функционирует, а камни холестериновые;
- лечит заболевания, связанные с застоем желчи: билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз), дискинезию желчевыводящих путей;
- лечит жировую болезнь печени.
В аптеках можно найти аналоги «Урсосана» — «Урсодекс», «Урсором» и др. Перед употреблением препаратов УДХК необходимо проконсультироваться у врача. Он поможет назначить дозировку и продолжительность лечения.
Автор статьи:
Даниэла Сергеевна Пургина
- Врач-гастроэнтеролог
- Аспирант кафедры Эпидемиологии инфекционных и неинфекционных заболеваний института Пастера
Капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка белого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 72.8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.6 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) — 1.92 мг, желатин — 94.08 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота — желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.
Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте.
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.
Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.
Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.
Противопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Урсодезоксихолевая кислота
Латинское название вещества Урсодезоксихолевая кислота
Acidum ursodeoxycholicum (род. Acidi ursodeoxycholici)
Химическое название
(3альфа,5бета,7бета)-3,7-Дигидроксихолан-24-овая кислота
Брутто-формула
C24H40O4
Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота
- Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов
- Гепатопротекторы
- Желчегонные средства и препараты желчи
- Другие гиполипидемические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- B15 Острый гепатит A
- B16 Острый гепатит B
- B17 Другие острые вирусные гепатиты
- B66.0 Описторхоз
- K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
- K29.6 Другие гастриты
- K71 Токсическое поражение печени
- K74 Фиброз и цирроз печени
- K77 Поражения печени при болезнях, классифицированных в других рубриках
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- K80.2 Камни желчного пузыря без холецистита
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K83.0 Холангит
Код CAS
128-13-2
Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота
Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое.
Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.
Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота
Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.
Ограничения к применению
Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).
Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота
Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС.
Взаимодействие
Алюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота
При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.
Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Особые указания
Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15–20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
