Противогистаминный препарат применяемый для лечения язвенной болезни желудка

Язвенная болезнь — изъязвление слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки. Причиной ее является нарушение нервной и гормональной регуляции обмена в слизистой оболочке, выделительной и двигательной активности пищеварительного тракта. К числу факторов, запускающих механизмы развития этого заболевания, относят нервные и физические перегрузки, наследственную предрасположенность, курение и злоупотребление алкоголем, частое употребление грубой и острой пищи или нерегулярное питание и еда всухомятку, а также длительный прием некоторых лекарств (нестероидных противовоспалительных средств, резерпина и кортикостероидов). Значительную роль в возникновении язвенной болезни отводят грамотрицательной бактерии Helicobacter pylori, паразитирующей в поверхностном слое слизистой оболочки. Вызванный ею гастрит сопровождается повышенной секрецией гастрина и соляной кислоты и при хроническом течении может привести к образованию язвы. Последняя проявляется болями в подложечной области, диспепсией (изжога, отрыжка, тошнота и другие нарушения пищеварения), рвотой, желудочно-кишечными кровотечениями. В тяжелых случаях может возникнуть прободение стенки желудка, сопровождающееся резкими («кинжальными») болями в верхней области живота.

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют различные лекарства, которые подразделяют на две основные группы:

— средства, понижающие секрецию желез желудка (H2-антигистаминные средства, ингибиторы протонного насоса, холиноблокаторы, ганглиоблокаторы);
— средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку (гастропротекторы).

Для облегчения симптомов диспепсии при язвенной болезни используют также антациды, о которых мы рассказывали чуть выше.

Основные свойства холино- и ганглиоблокаторов описаны в главе 2.2 «Средства, влияющие на вегетативную нервную систему». Сейчас мы хотим познакомить вас с остальными препаратами, применяемыми при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

H2-антигистаминные средства

Создание Н2-антигистаминных средств считается одним из крупнейших достижений медицины XX века. В 1988 году оно было отмечено Нобелевской премией. Первый препарат этой группы — буримамид получен в 1972 году. Затем появились циметидин (1975 год), ранитидин (1979 год) и фамотидин (1984 год). От препарата к препарату в этом ряду увеличивается сила действия и уменьшается спектр побочных эффектов.

Рассказывая об антацидах, мы уже отмечали участие гастрина и гистамина в выработке соляной кислоты желудка. Блокируя H2-рецепторы гистамина и препятствуя, таким образом, их возбуждению, можно снизить выработку соляной кислоты и уменьшить объем желудочного сока.

Таким образом, основной эффект Н2-антигистаминных средств — снижение выделения соляной кислоты и пепсина и, тем самым, «агрессивности» желудочного сока.

С момента своего создания Н2-антигистаминные средства получили статус «золотого стандарта» при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и сохранили его вплоть до появления сверхизбирательных антисекреторных средств — ингибиторов протонного насоса. Кроме того, эти препараты применяют при рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с доброкачественной опухолью клеток поджелудочной железы), диспепсии.

Разумеется, эти средства дают и побочный эффект. При быстром прекращении приема может развиться синдром отмены. Поэтому, перед тем как закончить курс лечения, следует дополнительно проконсультироваться с врачом. Циметидин, помимо антигистаминного действия, препятствует работе мужских половых гормонов (андрогенов), блокируя их рецепторы. У мужчин с этим связана возможная временная импотенция и увеличение молочных желез. Иногда он вызывает изменения со стороны крови, понос, головную боль и другие побочные действия. Циметидин, кроме того, подавляет превращение других лекарственных веществ в печени (биотрансформацию), поэтому препараты, назначаемые на его фоне, будут действовать сильнее и дольше. Менее выраженным побочным действием обладают ранитидин и фамотидин — более поздние представители этого класса лекарств. Ранитидин действует сильнее циметидина в 4-5 раз. Фамотидин, в свою очередь, по противоязвенной активности превосходит ранитидин и способствует не только быстрому заживлению язвы, но и предупреждает ее рецидивы (повторное обострение заболевания).

Поскольку стала известна роль, которую играют Helicobacter pylori в возникновении язвенной болезни, было создано новое лекарство ранитидин висмута цитрат, которое сочетает в себе H2-антигистаминную активность с бактерицидной.

Таблица 2.7.2. H2-Антигистаминные препараты

Ингибиторы протонного насоса

В главе 1.3. «Как лекарства лечат ….» мы уже упоминали, что одним из возможных механизмов действия лекарств является управление работой клеточных ионных каналов, например, включение или выключение так называемых «ионных насосов». К блокаторам ионных каналов относится новый класс противоязвенных лекарств, первым представителем которого стал омепразол. В данном случае речь идет о протонном насосе, обеспечивающем выход ионов водорода из клетки в полость желудка, где они взаимодействуют с ионами хлора и образуют соляную кислоту. Работает насос только с помощью особого внутриклеточного фермента. Лекарства данного класса необратимо связывают этот фермент, подавляя его активность. В результате блокируется образование соляной кислоты.

Омепразол и другие ингибиторы протонного насоса (ланзопразол, пантопразол) действуют очень избирательно, снижают общий объем желудочного сока, угнетают образование пепсина и, кроме того, обладают гастропротективными свойствами. Они эффективны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном эзофагите (язва пищевода), синдроме Золлингера-Эллисона.

Таблица 2.7.3. Ингибиторы протонного насоса

Гастропротекторы

Эти лекарства непосредственно защищают слизистую оболочку желудка от повреждающего воздействия кислот, щелочей, ферментов и других химических или физических факторов. Они помогают ей сохранять структуру и основные функции и предназначены, в основном, для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. К таким средствам относятся в первую очередь сукральфат и висмута трикалия дицитрат. Под влиянием соляной кислоты они образуют на поверхности слизистой оболочки и ее изъязвлений механический защитный слой.

Сукральфат — это алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, в кислой среде полимеризующаяся с образованием клейкого вещества, покрывающего язвенную поверхность. Его нельзя принимать вместе с антацидами и средствами, понижающими секрецию соляной кислоты (не будет полимеризации).Висмута трикалия дицитрат представляет собой студнеобразную (коллоидную) суспензию, которая под действием соляной кислоты образует осадок, прилипающий к слизистой оболочке.

Другой тип гастропротекторов — лекарства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки и ее способность противостоять повреждению. Так действует, например, синтетическое производное простагландина — мизопростол. Простагландины, которые синтезируются в клетках слизистой оболочки, играют важную роль в ее нормальном функционировании. Они повышают регенерацию и устойчивость клеток, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке, угнетают выделение соляной кислоты, увеличивают выработку слизи. Наиболее эффективны такие лекарства для профилактики язвенного поражения слизистой оболочки желудка при длительном применении нестероидных противовоспалительных средств. При остром развитии язвенной болезни желудка они заметно уступают другим противоязвенным препаратам. Кроме того, они достаточно часто вызывают понос (диарею), что также ограничивает их применение.

Источник

Лекарства для лечения язвы желудка подразумевают под собой комплекс различных фармацевтических групп. Назначаться они могут как в таблетках или суспензиях, так и в виде инъекций (чаще амбулаторно). Цель лечения заключается в достижения состояния стойкой ремиссии, с последующим заживлением язвенных поражений на слизистой.

В курс, для выздоровления, можно включать народную медицину и травы. Но, не прибегая к медикаментам, достижение результата маловероятно, возможны риски дальнейшего усугубления болезни с тяжёлым последующим выздоровлением в стационаре.

Эффективность

Любую форму заболевания язвы желудка необходимо лечить с помощью лекарственных средств. Используя правильную схему препаратов можно стремительно достигнуть уменьшения болей, снятия воспаления и прочего связанного дискомфорта. При правильном применении положительного результата можно добиться уже в конце первой недели.

Для наилучшего итога рекомендуется пройти ряд врачебных обследований, включающих взятие проб из желудка и биопсии повреждённых тканей. Это нужно для диагностики на наличие или отсутствие Helicobacter pylori и новообразований. Обнаружение бактерии сильно влияет на последующее лечение.

Лекарства от язвы назначаются врачом, будучи неправильно подобранными, в лучшем случае не принесут пользы.

Противопоказания к медикаментозной терапии

Желудочные кровотечения необходимо остановить как можно скорее, только после этого начинать противоязвенное лечение.
Тяжёлые нарушения работы печени и почек. Например, цирроз или гепатит.
Перфорация язвы, стеноз привратника, деформация желудка – показания к хирургическому вмешательству, а не к использованию таблеток.
Индивидуальная невосприимчивость к конкретным медикаментам.
Во время беременности обязательна дополнительная консультация специалиста.
Детский возраст.

Показания к лекарственной терапии

Поскольку механизм развития язвенной болезни до конца не изучен, при постановке диагноза опираются не только на лабораторные пробы, но и на анамнез, вредные факторы, условия труда, стрессоустойчивость. Важными показаниями к назначению служат:

Если после прохождения зондирования обнаружены язвенные поражения слизистой желудка.
При выявлении во взятой пробе Хеликобактер пилори.
Усиление клинической картины симптомов язвы.
В профилактических целях во время ремиссии.
Индивидуальное назначение в каждом случае.

Противоязвенные лекарства

Основные группы

Лекарства с помощью которых лечат язву желудка принадлежат к разным группам, в зависимости от течения заболевания и сопутствующих осложнений назначают те или схемы. Рассмотрим кратко классификации по отдельности с несколькими примерами (средств на самом деле гораздо больше), а затем перейдём на конкретные схемы применения лекарств.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП)

Первостепенные средства для лечения кислотозависимых заболеваний. Уменьшает выработку соляной кислоты, это повышает pH среды и создаёт благоприятные условия для восстановления слизистой при язве желудка. Блокируют так называемую протонную помпу обкладочных клеток.

Все препараты имеют близкое химическое строение, разнятся структурой расположения радикалов. Как следствие механизм действия тоже идентичен. Отличаются по частоте проявления побочных эффектов, продолжительности и силе, биодоступности. Стандартный приём любых ИПП составляет одну капсулу/таблетку в сутки, при тяжёлом течении заболевания доза может быть увеличена.

Важная черта этих лекарств, особенно более современных, их сравнительная безопасность. Разрешены к длительному применению.

О разделении по поколениям ИПП ведутся споры, существует несколько классификаций, но разница для не медицинских работников незначительна:

Поколение: Омепразол(Омез, Лосек,Ортанол), Лансопразол(Ланцид). Довольно старые, но всё ещё эффективные таблетки.
Пантопразол(Нольпаза, Санпраз), Рабепразол(Париет, Зульбекс, Разо).
Эзомепразол(Нексиум, Эманера), Декслансопразол(Дексилант). Самые современные в плане эффективности, отличаются высокой ценой.

Недавно Нексиум включили в перечень ЖВНЛП России, за счёт чего его стоимость упала на порядок (без преувеличения). Если удастся разыскать его по аптекам, лучший выбор на данный момент.

Антациды

Антациды подходят для лечения язвы и гастрита. Предназначены для временного, но быстрого снижения уровня кислоты. Благодаря своим химическим свойствам взаимодействуют с соляной кислотой, проходит реакция нейтрализации. А также способны обволакивать стенки желудка, защищая её от вредоносных факторов. Частично адсорбируют и выводят токсины.

Применяются за полчаса до еды, для того чтобы препарат успел нормально распределиться по стенкам желудка. Врачи рекомендуют использовать антациды в виде суспензий, считается, они оказывают более быстрое действие.

Делятся на всасывающиеся:

Ренни
Другие средства содержащие соду (натрия гидрокарбонат)

И более современные невсасывающиеся антациды (читайте подробнее в соседней статье):

Альмагель
Маалокс
Фосфалюгель
Гастал

Применение одних только антацидов обычно не приводит к полному выздоровлению, поскольку механизм возникновения язвы сложен, необходим комплексный подход.

Антибактериальные препараты (антибиотики)

Применяются для эрадикации вредоносной Хеликобактер пилори. Не используются если инфицирование бактерией не подтверждено анализами или при других желудочных заболеваниях. По вышеописанным причинам отпускаются по рецепту, самолечение приведёт к устойчивости следующих штаммов и всё более сложном их уничтожении.

Антибиотики разрушают полезную микрофлору кишечника, после курса необходимо восстановиться с помощью пробиотиков.

Условно делятся на антибиотики первого и второго выбора. Изначально лечение язвы с обсеменением Хеликобактер производится первой:

Кларитромицин(Клацид, Фромилид) – обязательный препарат, без него не обходится ни одна пропись врача при эрадикации. Относится к полусинтетическим макролидам.
Амоксициллип(Флемоксин).

Если терапия не дала результата приступают ко второй, более «тяжелой» как для бактерии, так и для пациента, группе:

Тетрациклин. Имеет много побочных эффектов, перечислять которые нет смысла, ведь тетрациклин применяется при «жизненной» необходимости.
Левофлоксацин – на последнем заседании по борьбе с болезнью 2017 года включён в перечень рекомендуемых антибиотиков при высокой резистентности к кларитромицину.
Метранидазол.
Азитромицин.

При лечении антибиотиками, настоятельно рекомендуется покупать качественные лекарства. Если придётся прибегать ко второму курсу, результат и побочные действия будут намного хуже.

Гастропротекторы

Уменьшают агрессию желудочных соков за счёт восстановления барьерных свойств слизистой оболочки. Создают собственный защитный слой, обладающий цитопротекторным(защищающим клетки) действием. Снимают воспалительные процессы.

В схемах лечения лучшим гастропротектором является Де-нол или Новобисмол (висмута трикалия дицитрат). Быстро растворяется в кислой среде, создаёт прочную коллоидную плёнку. Обеспечивает защиту на 6–8 часов. Помимо этого, угнетает H.pylori, усложняет её прилипание на стенках желудка, не даёт прижиться в организме человека. Используют два раза по две таблетки, за 30 минут до еды.

Бактерицидное действие Де-нола значительно уступает антибиотикам, зато у Хеликобактера никогда не может развиться устойчивость к висмуту, поэтому комплексно они дают улучшенный результат.

Существуют и более дешёвые аналоги, но в рекомендованных схемах они не фигурируют:

Викаир, Викалин
Сукральфат(Вентер)

Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов

Как и ИПП ослабляют выделение кислоты в просвет желудка, но имеют иной механизм действия, блокируют другие рецепторы на париетальных клетках. Исторически появились немного раньше ингибиторов протонного насоса, были «золотым стандартом» до 1988. Имеют большее количество вредных эффектов и уступают параметрам даже Омепразолу.

Классификация блокаторов гистамина H2 по новизне:

Пишите в комментариях.

Не стесняйтесь разбираться в интересующей Вас проблеме вместе. Задать вопрос >>>

Циметидин – был синтезирован раньше всех в 1976 г. Джеймсом Блэком, получил Нобелевскую премию по медицине за научные достижения. В данный момент не применяется.
Ранитидин – ранее популярное противоязвенное лекарственное средство, сейчас продаётся, но врачами не назначается.
Фамотидин – единственные таблетки из H2 блокаторов, которым время от времени лечат язву. Показан когда у пациента наблюдается высокая невосприимчивость к более эффективным средствам.
Низатидин – в теории относится к последнему поколению блокаторов гастимина H2, но на практике мало чем отличается от фамотидина, в России практически не встречается.

Основная причина по которой назначение этой группы всё ещё иногда актуально – индивидуальные особенности некоторых людей, которым не помогают ИПП.

Антихолинергические средства

Ещё их называют блокаторами холинорецевторов. Подробно останавливаться на них нет особого смысла, поскольку используется она исключительно под наблюдением специалистов. Рецепторы холина расположены по всему организму, в том числе в желудке, там оказывают преимущественно антисекреторное действие. Имеют большое количество серьёзных побочных эффектов.

Атропин
Гастроцепин
Экстракт Белладонны

Другие

Существует ещё очень много вспомогательных лекарств, относящихся к другим группам.

Спазмолитики – могут назначаться для ослабления болей. По сути не лечат, только снимают спазм гладкой мускулатуры. Но-шпа, Дротаверин, Бускопан.
Противорвотные – Церукал, Метоклопрамид.
Стимуляторы регенерации тканей Актовегин и Солкосерил. Включение этих препаратов в курс снижает риск рецидивов в течение года в несколько раз.
Хелинорм Pylopass – препарат относится к новым разработкам лекарств от язвы желудка. Особые свойства лактобактерий в составе позволяют связывать патогенные H.pylori и естественным путём выводить их из организма. Это значительно уменьшает их количество, а соответственно и время на выздоровление.

Ганглиоблокаторы – устаревшие ЛС применяемые до середины прошлого века. Блокируют передачу нервных импульсов в тканях, что ослабляет секрецию всех желёз, приводит к снижению тонуса сосудов и падению артериального давления.

Стандартные схемы лечения язвенной болезни.

Не существует единственного мирового стандарта излечения язвы, но встречаются рекомендации, которые подтверждаются исследованиями и опытом гастроэнтерологов.

В конце прошлого столетия была организована палата по изучению способов борьбы с H.pylori. Первая конференция состоялась в городе Маастрихт – Нидерланды. Поскольку основная часть язвенных повреждений вызвана именно этой бактерией, выводы, сделанные на заседаниях, можно считать верными, хотя перед правильнее первым делом пройти диагностику.

Последнее заседание Маастрихт 5 проводилось в 2017 году, на котором были отмечены серьёзные изменения в прописях, относительно прошедшего четвёртого Маастрихта 2012, например, поменялась квадротерапия. Российская гастроэнтерологическая ассоциация тоже прислушивается к этим рекомендациям, но с некоторыми модификациями.

Ниже перечислены примеры линий терапии по порядку их применения. Если они не дают результата, перед дальнейшим лечением, необходимо проводить анализ чувствительности к кларитромицину и другим антибиотикам. Не стоит забывать, что это основные лекарства, к ним назначают и другие вспомогательные.

Нольпаза 40мг + Клацид 500мг 2 раза + Флемоксин 1000мг 2 раза.
ИЛИ
Омез 20мг + Кларитромицин 500мг 2 раза + Метронидазол 500мг 2 раза.
Нексиум 20мг + Де-нол 120мг 4 раза (до еды) + Тетрациклин 500мг 4 раза + Метранидазол 500мг 3 раза. Это так называемая – квадротерапия.
Париет 20мг + Левофлоксацин 500мг 2 раза + Амоксициллин 1000мг 2 раза. Может быть назначено только гастроэнтерологом, после неудачной первой/второй линии.

Длительность всех схем 14 дней. Номенклатуру ИПП можно заменять, а дозировку увеличивать вдвое.

Так же в России существует альтернативная – последовательная терапия, как считается, она мало зависит от резистентности штамма к антибиотикам.

Первые 7 дней: Омез + Флемоксин.
Вторые 7 дней: Омез + Клацид + Тинидазол.

Схемы могут меняться в зависимости от индивидуальных особенностей, поэтому нужна консультация специалиста. Например, если не помогают антисекреторные препараты одной группы, необходима адекватная замена на другую. Основополагающий принцип лечения лекарствами язвы желудка – это снижения уровня кислотности до расчётного значения, при котором возможны процессы регенерации.

Источник