Лечение эрозии желудка нексиум

Лечение эрозии желудка нексиум thumbnail
Препарат Нексиум (эзомепразол )Ингибиторы протонного насоса используют при проведении антигеликобактерной эрадикационной) терапии

Существует множество препаратов для лечения гастрита. Каждый пациент выбирает наиболее подходящий для себя вариант, и некоторые отдают предпочтение Нексиум. Нексиум при гастрите показывает хорошие результаты лечения, его относят к ингибиторам протонной помпы. Препарат уменьшает повышенную секрецию, тем самым нормализуя пищеварительные процессы. Эксперты сайта gastritinform подготовили для вас информацию  о том, как принимать Нексиум для лечения гастрита, а также подробно о наиболее удобной его форме — таблетках.

Препарат Нексиум (эзомепразол ) ингибиторы протонного насоса и их эффективное использование

Препараты снижают базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы раздражителя. Их клиническая эффективность — самая высокая среди противоязвенных средств.
Эти препараты обеспечивают поддержание внутрижелудочного pH на уровне 3,0 и выше в течение 18 часов в сутки, что способствует рубцеванию язвенных дефектов в короткие сроки.

Препарат Нексиум (эзомепразол ) Ингибиторы протонного насоса используют при проведении антигеликобактерной эрадикационной) терапии

Ингибиторы протонного насоса используют при проведении антигеликобактерной (эрадикационной) терапии. Хотя их бактерицидное действие спорно, тем более что все они применяются в гранулах, имеющих специальную оболочку, которая растворяется в тонкой кишке при щелочных значениях рН, и заключены в желатиновую капсулу.

Эзомепразол под названием Нексиум выпускается фирмой Astra. Впервые разрешение на применение этого препарата было получено в марте 2000 г. в Швеции, где начало его продвижения планировалось с августа 2000 года. Данное разрешение также дает право на применение препарата в Норвегии и Исландии. В июле 2000 года Нексиум (эзомепразол) прошел процедуру регистрации и одобрения во всех странах Европейского Союза. В настоящее время препарат зарегистрирован и в России.

Нексиум в дозе 40 мг обеспечивает более эффективный, выраженный, быстрый и продолжительный контроль секреции соляной кислоты  в стандартных терапевтических дозах как 20 мг, так и 40 мг, другими препаратами этого класса в стандартных дозах, такими, как пантопразол в дозе 40 мг и ланзопразол в дозе 30 мг.

Предложена новая схема применения препарата Нексиум — по мере необходимости, которая позволяет врачам выписывать препарат пациентам, которые нуждаются в однократном приёме дозы препарата с целью купирования симптомов заболевания только в том случае, когда это нужно.

Другая схема применения Нексиума — проведение тройной терапии в течение одной недели при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Эта схема так же эффективна, как и тройная терапия, включающая омепразол, и проводимая в течение одной недели с последующей монотерапией омепразолом в течение ещё трёх недель. Нексиум имеет сходный с омепразолом профиль безопасности, и наиболее частыми нежелательными эффектами являются головная боль, боль в животе и диарея.

Нексиум описание препарата

Основным действующим компонентом медикамента Нексиум позиционируется эзомепразол.

Средство выпускается в виде формы: 

  • таблетки, покрытые оболочкой с дозировкой по 20 и 40 мг;
  • пеллеты для приготовления эмульсии для перорального метода введения в дозе 10 мг;
  • лиофилизат с приготовлением раствора для внутривенных инфузий по 40 мг.

Чаще всего используются таблетки, поскольку они удобны, практичны и не требуют специальных умений, как в случае с лиофилизатом. Пеллеты или капсулы – это по сути те же таблетки, только имеющие меньшую плотность и дозировку. Их назначают в основном маленьким детям. В соответствии с инструкцией лиофилизат показан в том случае, когда пациент не может применять средство через ротовую полость.

Препарат Нексимум  назначается при заболеваниях органов ЖКТ, связанных с явлениями рефлюкса, эзофагита, язвенно-эрозийных образований, а также на фоне длительного использования нестероидных противовоспалительных веществ и комплексного лечения.

гастритЧаще всего используются таблетки, поскольку они удобны, практичны и не требуют специальных умений как в случае с лиофилизатом

Фармпрепарат запрещается к использованию при явной невосприимчивости эзомепразола, врожденной непереносимости фруктозы, при тяжелых формах почечной недостаточности. Вещество запрещается вещество детям до 12 лет в связи с отсутствием клинических данных.

Свойства препарата Нексиум

Препарат Нексиум подавляет излишнюю секреторную функцию желудка. Действующим компонентом средства позиционируется эзомепразол. Это слабое основание в активном состоянии с помощью специального фермента-ингибитора тормозит воспроизводство хлороводородного кислотного соединения. Активность вещества нарастает на протяжении одного часа с момента приема установленной нормы медикамента, который рекомендуется употреблять в течение 5 дней по одному разу в сутки. За это время плотность желудочного секрета падает почти на 90%.

У ¾ больных эзофагит-рефлюксом исчезновение симптомов заболевания наступает через месяц после прохождения курса терапии в дозировки 40 мг, а больше, чем у 90% — через 2 месяца. Использование лекарства при норме 20 мг 2 раза в день в комплексе с другими антибактериальными продуктами подавляет жизнедеятельность бактерии хеликобактер в течение одной недели, практически, у 90% обратившихся за врачебной помощью пациентов.

В процессе проведения сравнительного тестирования, в том числе, и у пациентов старшей возрастной группы после 60 лет, с использованием ранитидина фармпродукта в комбинации с противовоспалительными нестероидными препаратами показал большую результативность при устранении язвенно-эрозивных образований.

Способ применения и дозы  препарата Нексиум  показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

  •  лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

  •  лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
  • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
  • длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

  •  заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
  • синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Применение таблеток Нексиум

 назогастральный зондДля пациентов которые не могут глотать таблетки следует растворять в не газированной воде и вводить через назогастральный зонд

Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью; таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана не газированной воды. Не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться. При растворении таблетки следует размешивать воду до распадения таблетки и выпивать взвесь микрогранул сразу или не позднее, чем в течение 30 мин. Потом наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в не газированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Применение Нексиума при  гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Длительное поддерживающее лечение пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. в случае появления симптомов принимать Нексиум ® по 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».

Нексиум инструкция по применению таблетки при гастрите

Нексиум выпускается в виде таблеток  покрытых оболочкой по 20 мг и 40 мг.  Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и  А/ЕН  на другой стороне. Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и  A/ЕI  на другой стороне.

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь   способ применения таблеток

Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана не газированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить.

Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

Читайте также:  Лечение язвы желудка льняными семенами

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

гастриттПациенты принимающие препарат Нексиум в течение длительного периода особенно более года должны находиться под регулярным наблюдением врача

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива. По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим  приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

Особые указания препарата Нексиум

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии.

Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания  и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Нексиум лечение гастрита

Нексиум — ингибитор Н-К-АТФ-азы. Эзомепразол (действующее вещество препарата Нексиум) является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз в сутки. средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата Нексиум внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ.

Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

гастритНазначение препарата Нексиум беременным возможно только в случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Применение препарата Нексиум при беременности и кормлении грудью

В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных. В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению и схема приема препарата Нексиум при  заболеваниях желудка

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки. Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».

Источники:

  • https://wer.ru/opisanie/neksium/
  • https://www.009.am/instructions/neksium
  • https://biosfera.kz/product/product?product_id=6049
  • https://instrukciya-otzyvy.ru/546-neksium-po-primeneniyu-analogi-tabletki-ukoly-v-ampulah-dlya-inekciy-yazva-gastrit.html
  • https://www.pharmindex.ru/practic/1_gastro_2.html

Post Views:
3 063

Источник

Нексиум (эзомепразол) – новое слово в лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта

Подготовил Дмитрий Демьяненко

Несмотря на огромное количество публикаций, посвященных ингибиторам протонной помпы (ИПП), интерес к ним среди врачей и пациентов не снижается. Обусловлено это большой актуальностью кислотозависимых заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также высокой эффективностью этой группы лекарственных средств в борьбе с ними. Среди препаратов базисной терапии данных заболеваний, к которым относятся М-холинолитики, блокаторы Н2-рецепторов, а также ИПП, последние по праву занимают ведущее место.

    

История ИПП начинается с 1979 г., когда компанией AstraZeneca был синтезирован омепразол. На сегодняшний день существует 5 поколений этих препаратов: помимо омепразола, к ним относятся ланзопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол. Особый интерес сегодня представляет эзомепразол, разработанный компанией AstraZeneca и представленный на фармацевтическом рынке Украины оригинальным препаратом Нексиум. Его особенностью и уникальностью является то, что это первый чистый оптический изомер среди ИПП (S-стереоизомер омепразола); все остальные представители этой группы являются смесью S- и R-изомеров (рацематами). Благодаря этому достигается улучшение фармакокинетического профиля и значительное повышение биодоступности препарата, что обеспечивает лучшее подавление продукции соляной кислоты париетальными клетками желудка.

 

Фармакокинетика эзомепразола

После перорального приема эзомепразол всасывается в тонкой кишке и транспортируется к париетальным клеткам слизистой оболочки желудка, где путем диффузии накапливается в просвете секреторных канальцев. Там под действием кислой среды происходит переход эзомепразола в активную форму – сульфенамид, что обеспечивает связывание его с тиоловыми группами цистеина в составе протонной помпы и ингибирование этого фермента. Результатом является снижение секреции соляной кислоты в желудке.

Эзомепразол обладает уникальной системой доставки действующего вещества – MUPS (Multiple Unit Pellet System). Это новая форма, которая обеспечивает максимальную защиту действующего вещества и одновременно быструю его доставку к месту абсорбции в двенадцатиперстной кишке. Таблетка МАПС состоит из 1 тыс. микрокапсул с активным веществом, поэтому она быстро растворяется в желудке, и ИПП без задержки поступает в двенадцатиперстную кишку для всасывания в кровь.

При сравнении применения эзомепразола и омепразола по 20 мг в течение 5 дней было установлено, что площадь под кривой зависимости «концентрация-время» (AUC) в первом случае была на 70% больше [2]. Это обусловлено тем, что S-стереоизомер омепразола в меньшей степени метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP2C19) в печени и имеет меньший клиренс по сравнению с R-изомером [1]. Эту особенность необходимо учитывать еще и потому, что полиморфизм гена CYP2C19 в популяции достаточно значительный, что не позволяет с большой точностью предсказывать эффективность ИПП, метаболизируемых этим ферментом, и обусловливает наличие лиц, резистентных к этим препаратам. С появлением Нексиума проблему удалось решить [7].

Читайте также:  Озонотерапия для лечения желудка

В двойном слепом исследовании у 36 пациентов средние значения AUC на 5-й день приема эзомепразола в суточной дозе 40 и 20 мг были в 5,2 раза выше, чем при приеме омепразола в дозе 20 мг/сут, и составили соответственно 12,6; 4,2 и 2,3 мкмоль/л х ч-1 (р<0,0001) [10]. При этом биодоступность и AUC препарата увеличиваются в течение 1-й нед применения. Так, при приеме эзомепразола в дозе 20 мг/сут биодоступность увеличилась с 50 до 68%, а при его применении в дозе 40 мг/сут – с 64 до 89%. Значения AUC возросли с 1,34 до 2,55 мкмоль/л х ч -1 и с 4,32 до 11,21 мкмоль/л х ч-1 соответственно [4].

 

Фармакодинамика эзомепразола

В исследовании, посвященном применению эзомепразола в дозе 20 и 40 мг/сут в течение 5 дней у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), показатели рН превышали 4,0 более длительное время, чем при терапии омепразолом в дозе 20 мг/сут (Т.Lind et al., 2000). На 5-й день среднее суточное значение рН при лечении эзомепразолом в обеих дозах также было выше, чем при использовании омепразола (4,1 и 4,9 против 3,6; р<0,01 и р<0,001 соответственно)[10].

Идентичные результаты были получены при сравнении эффективности эзомепразола 40 мг/сут с омепразолом 40 мг/сут у пациентов с ГЭРБ. При использовании эзомепразола значение рН превышало 4,0 более длительное время, чем при применении омепразола в дозе 40 мг. На 5-й день значение рН сохранялось выше 4,0 на протяжении более 12 ч соответственно у 88 и 77% пациентов, принимавших эзомепразол и омепразол.

Эффективность снижения желудочной кислотности у эзомепразола также сравнивалась с ланзопразолом (K. Rohss et al., 2000). Ежедневный прием эзомепразола 40 мг/сут обеспечивал лучший контроль желудочной секреции по сравнению с ланзопразолом в дозе 30 мг/сут [13].

В исследовании применения эзомепразола и пантопразола в дозе 40 мг/сут у пациентов с ГЭРБ среднесуточное значение рН составило 4,7 против 3,7 (р<0,001) соответственно (C. Wilder-Smith et al., 2000). На 5-е сутки значение внутрижелудочного рН превышало 4,0 на протяжении 12 и 16 ч у 90 и 50% добровольцев группы эзомепразола и только у 30 и 10% из группы пантопразола (р<0,0001 и р<0,001 соответственно)[20].

Клиническая эффективность Нексиума

Контроль уровня желудочной кислотности

Эффективность применения Нексиума для контроля повышенной секреции соляной кислоты изучалась в открытом многоцентровом исследовании (длительностью 12 мес), в которое включали пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона, а также с идиопатической желудочной гиперацидностью (D.C. Metz et al., 2007). Изначально использовали дозировку эзомепразола 40 мг 2 раза в сутки, которая при необходимости увеличивалась. Контроль желудочной кислотности проводился на 10-й и 20-й день, а также через 3, 6 и 12 мес после начала лечения. Полностью прошел курс лечения 21 пациент, 17 из которых через 6 мес принимали Нексиум в начальной дозе, у 3 она была увеличена до 80 мг 2 раза в сутки и у 1 – до 80 мг 3 раза в сутки. Эффективность данной терапии (нормализация уровней кислотности) составила 94% в 1-й группе и 100% – во 2-й и 3-й. Через 12 мес 16 больных принимали Нексиум в начальной дозе, 4 – в дозе 80 мг 2 раза в сутки и 1 – 80 мг 3 раза в сутки. Эффективность в 1-й группе составила 88%, а во 2-й и 3-й – 100%. [11]

Относительно снижения уровня желудочной кислотности особый интерес представляет исследование, в котором сравнивали эффективность эзомепразола с препаратами ИПП всех поколений (K. Rohss et al., 2004). У пациентов с ГЭРБ применяли эзомепразол 40 мг/сут, омепразол 20 мг/сут, ланзопразол 30 мг/сут, пантопразол 40 мг/сут и рабепразол 20 мг/сут в течение 5 дней. Контроль желудочной кислотности проводили в 1-й и 5-й день. Уровень рН>4,0 в группе эзомепразола удерживался на протяжении более длительного периода времени по сравнению с другими ИПП как в 1-й день (эзомепразол 40,6% против ланзопразола 33,4%, p=0,0182; эзомепразол 50,3% против пантопразола 29,1%, p<0,001; эзомепразол 41,0% против рабепразола 29,4%, p=0,002), так и на 5-й день (эзомепразол 57,7% против ланзопразола 44,5%, p<0,0001; эзомепразол 69,8% против омепразола 43,7%, p<0,0001; эзомепразол 67,0% против пантопразола 44,8%, p<0,001; эзомепразол 59,4% против рабепразола 44,5%, p<0,0001) после начала применения [14].

Результаты данных исследований свидетельствуют о высокой эффективности Нексиума для контроля уровня кислотности желудка.

ГЭРБ

В 8-недельном многоцентровом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность Нексиума 40 мг/сут и омепразола 20 мг/сут для лечения ГЭРБ у 2425 пациентов с отрицательными серологическими анализами на H. pylori. (J. Richter et al., 2001). Через 4 нед от начала лечения в группе эзомепразола эффективность терапии была значительно выше по сравнению с группой омепразола (81,7 и 68,7% соответственно). Через 8 нед проведения лечения данными препаратам количество излеченных пациентов в группе Нексиума также было больше (93,7% против 84,2, p<0,001) [12].

Эффективность лечения ГЭРБ эзомепразолом в суточной дозе 40 мг также сравнивалась с ланзопразолом в дозе 30 мг/сут (D. Castell et al., 2002). Испытание проводилось среди 5241 пациента с эндоскопически подтвержденным эрозивным рефлюкс-эзофагитом. Было показано, что эффективность лечения Нексиумом длительностью 4 и 8 нед была выше по сравнению с терапией ланзопразолом на протяжении того же периода [3].

В исследовании применения Нексиума в режиме «по требованию» длительностью 6 мес основной задачей было определить эффективность поддерживающей противорецидивной терапии ГЭРБ с помощью эзомепразола (N. Talley et al., 2002). Пациентов в количестве 721 человек с эндоскопически негативной ГЭРБ разделили на 3 группы: эзомепразола 20 мг/сут (n=282), 40 мг/сут (n=293) и плацебо (n=146). При этом больные могли отказаться от предложенного лечения в случае его неэффективности. Обе дозы эзомепразола были значительно эффективнее по сравнению с плацебо. Около 90% пациентов закончили 6-месячный курс лечения в группах Нексиума, отметив положительную динамику и повышение качества жизни, в то время как в группе плацебо частота прекращения лечения превышала 40%. При этом у большинства пациентов, принимавших Нексиум, в последующем не отмечалось жалоб со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта [16].

В двух испытаниях со сходными дизайнами (D. Johnson et al., 2001; N. Vakil et al., 2001) также ставилась задача определить эффективность поддерживающей противорецидивной терапии ГЭРБ с помощью эзомепразола. Была показана высокая эффективность Нексиума в половинной суточной дозе (20 мг) для профилактики рецидивов ГЭРБ после проведенного успешного стартового лечения [8, 18].

Исходя из результатов этих исследований, можно говорить о высокой эффективности Нексиума не только в лечении ГЭРБ, но и в профилактике ее рецидивов. Симптоматическая терапия Нексиумом «по требованию» может выступать как более эффективная и безопасная альтернатива стандартному длительному приему ИПП предыдущих поколений.

Хеликобактерассоциированная язвенная болезнь

В рандомизированом многоцентровом исследовании проводилось сравнение эффективности терапии Нексиумом и омепразолом у 374 пациентов с клинически активной дуоденальной язвой, инфекционная природа которой была подтверждена дыхательным тестом (I.M. Subei et al., 2007). Пациенты получали эзомепразол 20 мг 2 раза в сутки или омепразол в той же дозе, а также амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки и кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед. При этом в группе омепразола по прошествию 7 дней продолжали монотерапию этим препаратом еще в течение 3 нед, а больным, получавшим эзомепразол, назначали плацебо на тот же период. Эндоскопический контроль состояния язвенного дефекта проводился через 4 и 8 нед после начала лечения. При этом частота заживления язвы была сравнима в обеих группах и составила через 4 нед 74 и 76%, а через 8 нед – 87 и 88% в первой и второй группах соответственно, что свидетельствует о высокой эффективности Нексиума в комплексной терапии хеликобактерассоциированой язвенной болезни. Недельный курс применения эзомепразола позволил достичь результатов, аналогичных 3-недельному курсу лечения омепразолом [15].

Читайте также:  Лечение народными методами язвы желудка

Эффективность эзомепразола в схемах антихеликобактерной терапии изучалась еще в двух исследованиях (Z. Tulassay et al., 2001; S. Veldhuyzen van Zanten et al., 2000). В первом исследовании принимали участие пациенты с обострением язвенной болезни, а во втором – с ремиссией. Схемы лечения были аналогичны таким в предыдущем исследовании. Через 4 нед после прекращения терапии частота эрадикации Н. pylori у больных с обострением язвенной болезни, получавших Нексиум в течение 7 дней и омепразол на протяжении 28 дней, по данным дыхательного теста и гистологического исследования составила 86 и 88% соответственно, а рубцевание язвенного дефекта наблюдалось в 91 и 92% случаев. У больных с пептической язвой в фазе ремиссии частота эрадикации Н. pylori составила 89,7 и 87,8% в группах эзомепразола и омепразола соответственно [17, 19].

Гастропатии, ассоциированные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

Эффективность Нексиума в терапии пациентов с жалобами на дискомфорт, боли в эпигастрии и изжогу после длительного приема НПВП изучалась в клинических исследованиях NASA2 (Nexium Anti-Inflammatory Symptom Amelioration) и SPACE2 (Symptom Prevention by Acid Control with Esomeprazole) (C. Hawkey et al., 2007). В испытаниях приняли участие 604 пациента, которые по медицинским показаниям длительно принимали НПВП. Они были разделены на группы эзомепразола 20 и 40 мг/сут, а также плацебо. По прошествии 6 мес в группах Нексиума первоначальные симптомы сохранились лишь в 29 (р=0,006) и 26% (р=0,001) случаев, тогда как в группе плацебо – в 39%. Эти результаты свидетельствуют об эффективности эзомепразола в лечении осложнений длительной терапии НПВП. Применение Нексиума может значительно повысить качество жизни пациентов, вынужденных принимать НПВП [6].

Выводы

Эзомепразол (Нексиум) – это первый ингибитор протонной помпы, синтезированный в виде оптического изомера. Такая особенность препарата дает возможность устранить главный недостаток ИПП – значительную вариабельность метаболизма. Эзомепразол (Нексиум) в клинических исследованиях превосходил омепразол и другие препараты группы ИПП по эффективности при лечении основных кислотозависимых заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта и при этом хорошо переносился пациентами. Применение Нексиума позволило предложить пациентам новую эффективную схему для профилактики рецидивов ГЭРБ (терапию «по требованию»). Все это делает Нексиум препаратом выбора среди ИПП.

Литература

1. Andersson Т., Bredberg E., Sunzel M. Pharmacokinetics (PK) and effect on pentagastrin stimulated peak acid output (POA) of omeprazole and its 2 optical isomers, S-omeprazole/esomeprazole and R-omeprazole // Gastroenterology. – 2000. – № 118. – Р. 1210.

2. Andersson Т., Rohss K., Hassan-Alin M. Pharmacokinetics (PK) and dose-response relationship of esomeprazole (E) // Gastroenterology. – 2000. – № 118. – Р. A1210.

3. Castell D., Kahrilas P. et al. Esomeprazole provides more effective healing than lansoprazole in GERD patients with erosive oesophagitis // Gut. – 2001. – Vol. 49 (suppl. Ill). – P. A3363.

4. Hassan-Alin M., Andersson Т., Bredberg E. et al. Pharmacokinetics of esomeprazole after oral and intravenous administration of single and repeated doses to healthy subjects // Eur. J. Clin. Pharmacol. – 2000. – № 56. – P. 665-670.

5. Hasselgren G., Hassan-Alin M., Andersson T. et al. Pharmacokinetic study of esomeprazole in the elderly // Clin. Pharmacokinet. – 2001. – № 40. – P. 145-150.

6. Hawkey C.J., Talley N.J., Scheiman J.M. et al. Maintenance treatment with esomeprazole following initial relief of non-steroidal anti-inflammatory drug-associated upper gastrointestinal symptoms: the NASA2 and SPACE2 studies // Arthritis Res. Ther. – 2007. – № 9. – P. R17.

7. Horai Y., Kimura M., Furuie H. et al. Pharmacodynamic effects and kinetic disposition of rabeprazole in relation to CYP2C19 genotypes // Aliment. Pharmacol. Ther. – 2001. – № 15. – P. 805-812.

8. Johnson D., Benjamin S., Vakil N. et al. Esomeprazole once daily for 6 months is effective therapy for maintaining healed erosive eosophagitis and for controlling gastroesophageal reflux disease symptoms: a randomized, double-blind, placebo-controlled study of efficacy and safety // Amer. J. Gastroenterol. – 2001. – № 96. – P. 27-34.

9. Junghard O., Hassan-Alin M., Hasselgren G. The effect of AUC and Cmax of esomeprazole on acid secretion and intragastric pH // Gastroenterology. – 2000. – № 118. – P. A17.

10. Lind Т., Rydberg L., Kyleback A. et al. Esomeprazole provides improved acid control vs. omeprazole in patients with symptoms of gastro-oesophageal reflux disease // Aliment. Pharmacol. Ther. – 2000. – № 14. – P. 861-867.

11. Metz D.C., Sostek M.B., Ruszniewski P. et al. Effects of esomeprazole on acid output in patients with Zollinger-Ellison syndrome or idiopathic gastric acid hypersecretion // Am. J. Gastroenterol. – 2007; in press.

12. Richter J., Kahrilas P., Johanson J. et al. Efficacy and safety of esomeprazole compared with omeprazole in GERD patients with erosive esophagitis: a randomized controlled trial // Am. J. Gastroenterol. – 2001. – № 96. – P. 656-665.

13. Rohss K., Claar-Nilsson C., Rydholm H. Esomeprazole 40 mg provides more effective acid control than lansoprazole 30 mg // Gastroenterology. – 2000. – № 118. – P. A20.

14. Rohss K., Lind T., Wilder-Smith C. Esomeprazole 40 mg provides more effective intragastric acid control than lansoprazole 30 mg, omeprazole 20 mg, pantoprazole 40 mg and rabeprazole 20 mg in patients with gastro-oesophageal reflux symptoms // Eur. J. Clin. Pharmacol. – 2004. – № 60. – P. 531-539.

15. Subei I.M., Cardona H.J., Bachelet E. et al. One week of esomeprazole triple therapy vs. 1 week of omeprazole triple therapy plus 3 weeks of omeprazole for duodenal ulcer healing in Helicobacter pylori-positive patients // Dig. Dis. Sci. – 2007. – № 52 (6). – P. 1505-1512.

16. Talley N., Venables Т., Green J. Esomeprazole 40 mg and 20 mg is efficacious in the long-term management of patients with endoscopy-negative GERD: a placebo-controlled trial of on-demand therapy for 6 months // Gastroenterology. – 2000. – № 118. – P. A658.

17. Tulassay Z., Kryszewski A., Dite P. et al. One week of treatment with esomeprazole-based triple therapy eradicates Helicobacter pylori and heals patients with duodenal ulcer disease // Eur. J. Gastroenterol. Hepatol. – 2001. – № 3. – P.1457-1465.

18. Vakil N., Shaker R., Johnson D. et al. The new proton pump inhibitor esomeprazole is effective as a maintanence therapy in GERD patients with healed erosive eosophagitis: a 6-month, randomized, double-blind, placebo-controlled study of efficacy and safety // Aliment. Pharmacol. Ther. – 2001. – № 15. – P. 927-935.

19. Veldhuyzen van Zanten S., Lauritsen K., Delchier J.-C. et al. One-week triple therapy with esomeprazole provides effective eradication of Helicobacter pylori in duodenal ulcer disease // Aliment. Pharmacol. Ther. – 2000. – № 14. – P.1605-1611.

20. Wilder-Smith C., Rohss K., Lundin C. Esomeprazole (E) 40 mg provides more effective acid control than pantoprazole (P) 40 mg // Gastroenterology. – 2000. – № 118. – P. A22.

Нексиум (эзомепразол) – новое слово в лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Подготовил Дмитрий Демьяненко.

Медицинская газета «Здоровье Украины». — 2008. — № 6/1, — с. 36-37.

www.health-ua.com/articles/2612.html  

Источник