Ципролет от воспаления желчного пузыря
Острый холецистит – это внезапно возникшая патология, сопровождающаяся:
- воспалительным поражением желчного пузыря;
- интенсивными болями в животе, усиливающимися во время пальпирования правой подреберной области;
- лихорадкой и ознобом;
- рвотой с примесью желчи;
- появлением лабораторных маркеров неспецифических воспалительных реакций и признаков поражения желчного пузыря на УЗИ.
Ведущую роль в развитии воспаления желчного пузыря играют желчная гипертензия (нарушение оттока желчи, связанное с обтурацией протока желчного пузыря камнем, слизью, детритом, лямблиями) и инфицирование желчи. Занос инфекции в желчный пузырь может носить гематогенный, лимфогенный или энтерогенный характер.
Основой медикаментозной терапии в остром периоде будет применение спазмолитических препаратов (нормализация оттока желчи), антибиотиков (для устранения инфекционного компонента), НПВС (уменьшение выраженности воспалительной реакции, уменьшение отека и обезболивание), инфузионных кристаллоидных растворов.
Лечение антибиотиками при воспалении желчного пузыря является обязательным и помогает снизить риск развития септических осложнений.
Антибиотики при хроническом холецистите назначают в период обострения, то есть во время острого приступа. В фазу ремиссии заболевания антибактериальную терапию не проводят.
Читайте далее: Честная подборка антибиотиков при остром и хроническом панкреатите у взрослых
Виды холециститов
Холециститы бывают:
- острыми и хроническими;
- осложненными и неосложненными;
- калькулезными и некалькулезными.
По этиологическому фактору холецистит может быть бактериальным, вирусным, паразитарным, немикробным (иммуногенным, асептическим), аллергическим, посттравматическим, ферментативным и т.д.
В большинстве случаев воспаление изначально связано с нарушением оттока желчи и ее инфицированием. Следует отметить, что бактериальный компонент воспаления присоединяется даже при изначально асептических холециститах. Это обусловлено тем, что нарушение оттока желчи сопровождается увеличением концентрации лизолецитина, повреждающего слизистую оболочку желчного пузыря. Поэтому антибиотики при воспалении желчного пузыря применяются в обязательном порядке.
Антибиотики при холецистите подбираются с учетом основных возбудителей воспаления. То есть, они должны действовать на кишечную палочку, клебсиеллу, псевдомонад, стафилококков, стрептококков, энтерококков и т.д.
Антибиотики при холецистите
Основными группами препаратов, обладающими наибольшей эффективностью при холецистите будут:
- бета-лактамы (ингибиторозащищенные пенициллины и цефалоспорины, при тяжелом течении могут применяться карбапенемы);
- фторхинолоны (ципрофлоксацин®);
- макролиды (кларитромицин®, эритромицин®);
- линкозамины (клиндамицин®);
- тетрациклины (доксициклин®);
- производные нитроимидазола (метронидазол®, орнидазол®).
Метронидазол® при остром холецистите назначают в комбинации с другими антибиотиками. Отдельно этот препарат, так же как и орнидазол®, не назначают. Препараты нитроимидазолов применяют при смешанных инфекциях. Назначение их к основному антибиотику (фторхинолону®, цефалоспорину® и т.д.) позволяет максимально расширить спектр действия препарата.
При тяжелых энтерококковых инфекциях рекомендовано использовать комбинацию ингибиторозащищенного ампициллина (ампициллин+сульбактам®) с аминогликозидным антибиотиком — гентамицином®.
Амоксициллин® при холециститах также используется в ингибиторозащищенном варианте (амоксициллин+клавулановая кислота). Использование этого антибиотика в чистом виде не рекомендовано, в связи с высоким риском устойчивости возбудителя.
Читайте далее: Отличная подборка аналогов амоксициллина® взрослым и детям
При тяжелом остром холецистите с высоким риском септических осложнений, применяют карбапенемы — эртапенем. При среднетяжелом воспалении желчного пузыря рекомендовано применять другие бета-лактамные антибиотики: ингибиторозащищенные пенициллины, аминопенициллины (при остром холецистите рекомендован ампициллин) или цефалоспорины.
Ципрофлоксацин® при холециститах назначают больным с непереносимостью бета-лактамных антибиотиков.
Из цефалоспориновых препаратов показано применение:
- Цефазолина®;
- Цефуроксима®;
- Цефотаксима®.
Цефтриаксон® при холециститах применять не рекомендовано, поскольку он может приводить к застою желчи и провоцировать развитие конкрементов в желчном пузыре.
При остром холецистите антибактериальную терапию, как правило, назначают на пять-семь дней.
Антибиотики при хроническом холецистите (в стадии обострения) или при осложненном остром воспалении могут назначаться на семь-десять дней.
Краткий обзор основных препаратов
Ампициллин®
Препарат относится к полусинтетическим аминопенициллинам. Амициллин® высоко эффективен при холециститах, вызванных кишечной палочкой, энтерококком, протеем, стафилококками и стрептококками. Препарат в высоких концентрациях накапливается желчью, даже при тяжелом холестазе. К недостаткам антибиотика можно отнести то, что он полностью разрушается бактериальными ферментами бета-лактамазами, поэтому при подозрении, что воспаление вызвано бета-лактамазопродуцирующими штаммами, рекомендовано назначать ингибиторозащищенную версию: ампициллин+сульбактам.
Ампициллин® назначается внутримышечно по 0.5-1 грамму каждые 6-ть часов. При тяжелом течении суточную дозировку могут увеличивать до шести грамм, разделенных на 4-6 введений.
Детям старше 6-ти лет препарат назначают по 100 мг/кг в сутки. Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.
Для больных с дисфункцией почек дозировку корректируют в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации.
Антибиотик противопоказан больным с мононуклеозом, лимфопролиферативными заболеваниями, тяжелыми дисфункциями почек и печени, непереносимостью бета-лактамов.
Ампициллин может назначаться беременным женщинам. При необходимости использования средства во время кормления грудью, естественное вскармливание временно прекращают.
Читайте далее: 4 подхода к восстановлению печени после антибиотиков
Оксамп®
При тяжелых стафилококковых холециститах, вызванных пенициллиназообразующими штаммами, применяют комбинацию ампициллина с оксациллином. Оксациллин® также относится к пенициллиновому ряду, однако в отличие от ампициллина, не разрушается бактериальными ферментами.
Взрослым и детям старше 14-ти лет Оксамп® назначают по 500 -1000 миллиграмм четыре раза в сутки. Пациентам старше семи лет назначают во 50 миллиграмм на килограмм в сутки.
Противопоказания к назначению антибиотика аналогичны ограничениям к использованию ампициллина.
Цефазолин® (Кефзол®)
Препарат относится к цефалоспориновым антибиотикам первого поколения. Цефазолин® высоко активен против широкого спектра микроорганизмов, включая всех основных возбудителей холецистита.
Препарат противопоказан пациентам с аллергией на бета-лактамы и пациентам младше 1-го месяца жизни. Беременным антибиотик может назначаться, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Взрослым Цефазолин® назначают по 500 -1000 миллиграммов дважды в сутки. При тяжелом течении антибиотик может применяться по грамму трижды в сутки.
Детям назначают по 25-50 мг/кг в сутки. Суточная доза разделяется на три-четыре введения. При тяжелом течении болезни суточная доза может увеличиваться до ста миллиграмм на килограмм.
Ципрофлоксацин®
Фторхинолоновый антибиотик широчайшего спектра антибактериальной активности. Антибиотик в высоких концентрациях накапливается в желчи и действует на всех основных возбудителей воспаления желчного пузыря.
Ципрофлоксацин® при холециститах применяется при наличии у пациента аллергии или других противопоказаний к назначению бета — лактамных антибиотиков.
Ципрофлоксацин® назначают в дозе от 0.5 до 0.75 грамм дважды в сутки.
Как и все фторхинолоны, ципрофлоксацин® не назначают детям младше 18-ти лет, женщинам, вынашивающим ребенка и кормящим грудью, пациентам с глюкозо-шесть- фосфатдегидрогеназным дефицитом, тяжелыми дисфункциями почек и печени, а также непереносимостью фторхинолоновых антибиотиков или воспалением сухожилий, связанным с приемом этих препаратов в анамнезе.
С крайней осторожностью препарат может назначаться больным с патологиями ЦНС и расстройствами психики, НМК (нарушением мозгового кровообращения), пациентам преклонного возраста.
Метронидазол®
Производные нитроимидазола назначаются дополнительно к основному антибиотику, при подозрении на смешанную аэробно-анаэробную инфекцию.
Препарат не назначается пациенткам в первом триместре беременности, больным, имеющим заболевания ЦНС, крови или тяжелое поражение печени.
Во втором и третьем триместре метронидозол® может применяться при крайней необходимости. Естественное вскармливание на время лечения прекращают.
При холециститах метронидазол® назначают по 0.5 грамма внутривенно каждые шесть часов.
Детям антибиотик назначают по 7.5 миллиграмм на килограмм каждые 6 часов.
Читайте далее: Эффективные аналоги метронидазола®
Основы медикаментозной терапии при холецистите
На высоте приступа острого холецистита рекомендован голод и щелочное питье. Далее назначается диета 0. После стабилизации состояния, а также при хроническом холецистите рекомендована диета № 5.
Предлагаем Вашему вниманию отличное видео телепередачи с Е. Малышевой о холецистите:
Для уменьшения интенсивности боли, на область правого подреберья кладут пузырь со льдом. Использовать грелки категорически запрещено. Так как прогревание усиливает кровоток, ускоряет прогрессирование воспалительного процесса и развитие деструктивного поражения желчного пузыря.
Медикаментозная терапия при остром холецистите направлена на:
- нормализацию оттока желчи (применение холинолитиков и спазмолитиков);
- уменьшение выраженности воспалительной реакции (нестероидные противовоспалительные средства);
- уничтожение инфекционного компонента (антибактериальная терапия);
- дезинтоксикацию (инфузионная терапия).
По показаниям могут применяться противорвотные средства (метоклопрамид) и алюминийсодержащие антациды, направленные на связывание желчных кислот.
Для уменьшения сгущения желчи высоко эффективно применение урсодезоксихолиевой кислоты.
При калькулезном холецистите рекомендовано плановое оперативное вмешательство через две-три недели после нормализации состояния больного.
Показаниями к хирургическому вмешательству при остром некалькулезном холецистите является развитие осложнений или тяжелое течение на фоне отсутствия эффекта от медикаментозной терапии.
Читайте далее: Победа над хеликобактер пилори и схемы лечения антибиотиками
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе — белая со слегка желтоватым оттенком масса.
| 1 таб. | |
| ципрофлоксацина гидрохлорид | 582.211 мг, |
| что соответствует содержанию ципрофлоксацина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 27.789 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 5 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг, тальк — 6 мг, магния стеарат — 4.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (6 cps) — 5 мг, сорбиновая кислота — 0.072 мг, титана диоксид — 1.784 мг, тальк — 1.784 мг, макрогол 6000 — 1.216 мг, полисорбат 80 — 0.072 мг, диметикон — 0.072 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема препарата (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.
При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции половых органов;
- инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
- инфекции костно-мышечной системы;
- сепсис;
- перитонит.
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).
Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.
При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.
При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.
Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием препарата Ципролет® в дозе 250-500 мг.
При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах, остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).
Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозу препарата.
Таблица рекомендуемых доз препарата для пациентов с хронической почечной недостаточностью:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза |
| >50 | Обычный режим дозирования |
| 30-50 | 250-500 мг 1 раз в 12 ч |
| 5-29 | 250-500 мг 1 раз в 18 ч |
| Больные, находящиеся на гемо- или перитонеальном диализе | после диализа 250-500 мг 1 раз в 24 ч |
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
- псевдомембранозный колит;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципролет® следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Ципролет®, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Лечение: необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата. Специфический антидот неизвестен.
При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении Ципролета и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.
При одновременном применении Ципролета и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
